Merck, der Pharmariese hinter den weit verbreiteten Statin-Medikamenten, entwickelt eine bahnbrechende Pille, die verspricht, den schädlichen LDL-Cholesterinspiegel drastisch zu senken – und möglicherweise eine neue Ära der Prävention von Herzerkrankungen einzuläuten. Dieser potenzielle Game-Changer kommt in Form von Enlicitide, einem Medikament, das PCSK9 blockieren soll, ein Leberprotein, das den natürlichen Cholesterinentfernungsprozess des Körpers behindert.
Die ersten Ergebnisse der klinischen Studien von Merck sind vielversprechend. Enlicitide senkte das LDL-Cholesterin bei den Teilnehmern um bis zu 60 % – ein Wert, der mit bestehenden injizierbaren PCSK9-Hemmern wie Praluent und Repatha vergleichbar ist. Aufgrund der hohen Kosten (über 500 US-Dollar pro Monat) und der Unannehmlichkeiten einer häufigen Verabreichung stoßen diese Injektionen jedoch auf erhebliche Hürden bei der Einführung. Die orale Verabreichungsmethode von Enlicitide könnte die Therapietreue der Patienten erheblich verbessern und möglicherweise den Zugang zu dieser wirksamen cholesterinsenkenden Therapie erleichtern.
Die potenziellen Vorteile gehen über die bloße Bequemlichkeit hinaus. Studien belegen durchweg einen starken Zusammenhang zwischen einem niedrigeren LDL-Cholesterinspiegel und einem verringerten Risiko für Herzinfarkte und Schlaganfälle. Bemerkenswerterweise scheint es keine Nachteile zu geben, außergewöhnlich niedrige LDL-Werte zu erreichen, selbst im Teenager- oder Zwanzigeralter – eine Leistung, die bei aktuellen Therapien selten zu beobachten ist. Experten wie Dr. Daniel Soffer, Kardiologe an der University of Pennsylvania, betonen diesen Punkt: „Niedriger ist auf jeden Fall besser.“
Dieser Durchbruch kommt nach Jahren wissenschaftlicher Herausforderungen. Während das PCSK9-Protein vor einem Jahrzehnt als Hauptziel für cholesterinsenkende Medikamente identifiziert wurde, hatten Pharmaunternehmen Schwierigkeiten, ein wirksames orales Medikament zu entwickeln. Das Problem ergab sich aus der immensen Größe des PCSK9-Proteins. Bestehende Pillen basieren auf kleinen Molekülen, die zu klein waren, um wirksam zu binden.
Die Lösung von Merck beinhaltete eine bemerkenswerte Innovation: die Herstellung eines Kreises von Peptiden, winzig, aber groß genug, um den Bindungsmechanismus injizierter Antikörper nachzuahmen. Dieser geniale Ansatz ebnet den Weg für die Entwicklung pillenbasierter Versionen anderer derzeit injizierbarer Medikamente.
Dr. Dean Li, Präsident der Merck Research Laboratories, stellt sich eine Zukunft vor, in der Enlicitid ebenso alltäglich wird wie Aspirin oder Blutdruckmedikamente. Er betont die Bedeutung von Erschwinglichkeit und allgemeiner Zugänglichkeit: „Der Traum ist die Demokratisierung von PCSK9“, sagte er.
Während die klinischen Studien von Merck mit größeren Teilnehmergruppen fortgesetzt werden, um langfristige kardiovaskuläre Vorteile und Sicherheit zu bestätigen, ist diese Entwicklung äußerst vielversprechend. Dr. Christopher Cannon, Kardiologe am Brigham and Women’s Hospital, sieht Enlicitide als „die Zukunft“ des Cholesterinmanagements.
AstraZeneca verfolgt außerdem die Entwicklung einer eigenen PCSK9-Pille und unterstreicht damit das Potenzial dieses revolutionären Ansatzes zur Revolutionierung der Herzgesundheitsversorgung. Im Erfolgsfall könnte Mercks Enlicitide erhebliche Auswirkungen auf Millionen Menschen haben, die einem Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen ausgesetzt sind, und einen bequemeren und möglicherweise kostengünstigeren Weg zur Erreichung kritisch niedriger LDL-Cholesterinwerte bieten.
