Merck, el gigante farmacéutico detrás de las estatinas, de uso generalizado, está desarrollando una píldora innovadora que promete reducir drásticamente los niveles del dañino colesterol LDL, lo que podría marcar el comienzo de una nueva era en la prevención de enfermedades cardíacas. Este posible cambio de juego viene en forma de enlicitida, un medicamento diseñado para bloquear la PCSK9, una proteína del hígado que dificulta el proceso natural de eliminación del colesterol del cuerpo.
Los primeros resultados de los ensayos clínicos de Merck son muy prometedores. La enlicitida redujo el colesterol LDL hasta en un 60 % en los participantes, un nivel comparable al de los inhibidores de PCSK9 inyectables existentes, como Praluent y Repatha. Sin embargo, estas inyecciones se han enfrentado a importantes obstáculos de adopción debido a los altos costos (más de 500 dólares al mes) y los inconvenientes de una administración frecuente. El método de administración oral de enlicitida podría mejorar significativamente la adherencia del paciente y potencialmente hacer más accesible esta poderosa terapia para reducir el colesterol.
Los beneficios potenciales van más allá de la mera conveniencia. Los estudios demuestran consistentemente un fuerte vínculo entre niveles más bajos de colesterol LDL y un riesgo reducido de ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares. Sorprendentemente, no parece haber ningún inconveniente en alcanzar niveles de LDL excepcionalmente bajos, incluso en la adolescencia o en los veinte años, una hazaña que rara vez se observa con las terapias actuales. Expertos como el Dr. Daniel Soffer, cardiólogo de la Universidad de Pensilvania, enfatizan este punto: “Sin duda, cuanto más bajo, mejor”.
Este avance se produce después de años de desafío científico. Si bien la proteína PCSK9 fue identificada como un objetivo principal para los medicamentos para reducir el colesterol hace una década, las compañías farmacéuticas lucharon por desarrollar un medicamento oral eficaz. El problema surgió del inmenso tamaño de la proteína PCSK9. Las píldoras existentes se basan en moléculas pequeñas que eran demasiado diminutas para unirse eficazmente.
La solución de Merck implicó una innovación notable: crear un círculo de péptidos, minúsculo pero lo suficientemente grande como para imitar el mecanismo de unión de los anticuerpos inyectados. Este ingenioso enfoque allana el camino para la creación de versiones en forma de pastillas de otros medicamentos actualmente inyectables.
El Dr. Dean Li, presidente de Merck Research Laboratories, imagina un futuro en el que la enlicitida se convierta en algo tan común como la aspirina o los medicamentos para la presión arterial. Destaca la importancia de la asequibilidad y la accesibilidad generalizada: “El sueño es democratizar la PCSK9”, afirmó.
Si bien los ensayos clínicos de Merck continúan con grupos más grandes de participantes para confirmar los beneficios y la seguridad cardiovascular a largo plazo, este desarrollo es inmensamente prometedor. El Dr. Christopher Cannon, cardiólogo del Brigham and Women’s Hospital, ve la enlicitida como “el futuro” del control del colesterol.
AstraZeneca también está buscando su propia píldora PCSK9, lo que resalta aún más el potencial de este enfoque revolucionario para revolucionar la atención de la salud cardíaca. Si tiene éxito, la enlicitida de Merck podría afectar significativamente a millones de personas en riesgo de sufrir enfermedades cardiovasculares, ofreciendo un camino más conveniente y potencialmente menos costoso para alcanzar niveles críticamente bajos de colesterol LDL.
