Merck, perusahaan farmasi raksasa di balik obat statin yang banyak digunakan, sedang mengembangkan pil inovatif yang menjanjikan penurunan kadar kolesterol LDL berbahaya secara signifikan – yang berpotensi mengantarkan era baru pencegahan penyakit jantung. Potensi pengubah permainan ini hadir dalam bentuk enlicitide, obat yang dirancang untuk memblokir PCSK9, protein hati yang menghambat proses pembuangan kolesterol alami tubuh.
Hasil awal dari uji klinis Merck sangat menjanjikan. Enlicitide mengurangi kolesterol LDL hingga 60% pada peserta – tingkat yang sebanding dengan inhibitor PCSK9 suntik yang ada seperti Praluent dan Repatha. Namun, suntikan ini menghadapi hambatan penerapan yang signifikan karena biayanya yang tinggi (lebih dari $500 per bulan) dan ketidaknyamanan dalam pemberian suntikan yang sering dilakukan. Metode pemberian oral Enlicitide secara signifikan dapat meningkatkan kepatuhan pasien dan berpotensi membuat terapi penurun kolesterol yang ampuh ini lebih mudah diakses.
Potensi manfaatnya lebih dari sekedar kenyamanan. Penelitian secara konsisten menunjukkan hubungan kuat antara penurunan kadar kolesterol LDL dan penurunan risiko serangan jantung dan stroke. Hebatnya, tampaknya tidak ada kerugian dalam mencapai tingkat LDL yang sangat rendah, bahkan pada usia remaja atau dua puluhan – suatu prestasi yang jarang terlihat pada terapi saat ini. Para ahli seperti Dr. Daniel Soffer, ahli jantung di University of Pennsylvania, menekankan hal ini: “Lebih rendah tentu lebih baik.”
Terobosan ini terjadi setelah bertahun-tahun tantangan ilmiah. Meskipun protein PCSK9 diidentifikasi sebagai target utama obat penurun kolesterol satu dekade lalu, perusahaan farmasi berjuang untuk mengembangkan obat oral yang efektif. Masalahnya berasal dari ukuran protein PCSK9 yang sangat besar. Pil yang ada saat ini bergantung pada molekul kecil yang terlalu kecil untuk dapat mengikat secara efektif.
Solusi Merck melibatkan inovasi luar biasa: menciptakan lingkaran peptida, sangat kecil namun cukup besar untuk meniru mekanisme pengikatan antibodi yang disuntikkan. Pendekatan cerdik ini membuka jalan untuk menciptakan versi berbasis pil dari obat-obatan suntik lainnya.
Dean Li, Presiden Merck Research Laboratories, membayangkan masa depan di mana enlicitide menjadi hal yang lumrah seperti aspirin atau obat tekanan darah. Ia menekankan pentingnya keterjangkauan dan aksesibilitas yang luas: “Impiannya adalah mendemokratisasi PCSK9,” katanya.
Meskipun uji klinis Merck berlanjut dengan kelompok peserta yang lebih besar untuk memastikan manfaat dan keamanan kardiovaskular jangka panjang, perkembangan ini memberikan harapan yang sangat besar. Christopher Cannon, ahli jantung di Brigham and Women’s Hospital, memandang enlicitide sebagai “masa depan” pengelolaan kolesterol.
AstraZeneca juga sedang mengembangkan pil PCSK9 miliknya sendiri, yang lebih lanjut menyoroti potensi pendekatan revolusioner ini untuk merevolusi layanan kesehatan jantung. Jika berhasil, enlicitide dari Merck dapat memberikan dampak signifikan terhadap jutaan orang yang berisiko terkena penyakit kardiovaskular, menawarkan cara yang lebih nyaman dan berpotensi lebih murah untuk mencapai kadar kolesterol LDL yang sangat rendah.
