Merck, de farmaceutische gigant achter de veelgebruikte statinegeneesmiddelen, ontwikkelt een baanbrekende pil die belooft de niveaus van schadelijk LDL-cholesterol dramatisch te verlagen – wat mogelijk een nieuw tijdperk van de preventie van hartziekten kan inluiden. Deze potentiële game-changer komt in de vorm van enlicitide, een medicijn dat is ontworpen om PCSK9 te blokkeren, een levereiwit dat het natuurlijke cholesterolverwijderingsproces van het lichaam belemmert.
De eerste resultaten van de klinische onderzoeken van Merck zijn veelbelovend. Enlicitide verlaagde het LDL-cholesterol bij deelnemers tot 60% – een niveau dat vergelijkbaar is met bestaande injecteerbare PCSK9-remmers zoals Praluent en Repatha. Deze injecties stuitten echter op aanzienlijke adoptiehindernissen vanwege de hoge kosten (meer dan $ 500 per maand) en het ongemak van frequente administratie. De orale toedieningsmethode van Enlicitide zou de therapietrouw van de patiënt aanzienlijk kunnen verbeteren en deze krachtige cholesterolverlagende therapie mogelijk toegankelijker kunnen maken.
De potentiële voordelen reiken verder dan louter gemak. Studies tonen consequent een sterk verband aan tussen lagere LDL-cholesterolwaarden en een verminderd risico op hartaanvallen en beroertes. Opmerkelijk genoeg lijkt er geen nadeel te kleven aan het bereiken van uitzonderlijk lage LDL-niveaus, zelfs niet in de tienerjaren of de twintiger jaren – een prestatie die zelden wordt gezien bij de huidige therapieën. Deskundigen als Dr. Daniel Soffer, een cardioloog aan de Universiteit van Pennsylvania, benadrukken dit punt: “Lager is zeker beter.”
Deze doorbraak komt na jaren van wetenschappelijke uitdaging. Terwijl het PCSK9-eiwit tien jaar geleden werd geïdentificeerd als een belangrijk doelwit voor cholesterolverlagende medicijnen, hadden farmaceutische bedrijven moeite om een effectief oraal medicijn te ontwikkelen. Het probleem vloeide voort uit de immense omvang van het PCSK9-eiwit. Bestaande pillen zijn afhankelijk van kleine moleculen die te klein waren om effectief te binden.
De oplossing van Merck omvatte een opmerkelijke innovatie: het vervaardigen van een cirkel van peptiden, minuscuul maar toch groot genoeg om het bindingsmechanisme van geïnjecteerde antilichamen na te bootsen. Deze ingenieuze aanpak maakt de weg vrij voor het creëren van op pillen gebaseerde versies van andere momenteel injecteerbare medicijnen.
Dr. Dean Li, president van Merck Research Laboratories, voorziet een toekomst waarin enlicitide net zo gewoon wordt als aspirine of bloeddrukmedicatie. Hij benadrukt het belang van betaalbaarheid en brede toegankelijkheid: “De droom is om PCSK9 te democratiseren”, zei hij.
Hoewel de klinische onderzoeken van Merck met grotere groepen deelnemers worden voortgezet om de cardiovasculaire voordelen en veiligheid op de lange termijn te bevestigen, is deze ontwikkeling veelbelovend. Dr. Christopher Cannon, een cardioloog bij Brigham and Women’s Hospital, ziet enlicitide als “de toekomst” van cholesterolbeheer.
AstraZeneca streeft ook naar een eigen PCSK9-pil, waarmee het potentieel van deze revolutionaire aanpak om een revolutie teweeg te brengen in de hartgezondheidszorg verder wordt benadrukt. Indien succesvol zou de enlicitide van Merck een aanzienlijke impact kunnen hebben op miljoenen mensen die een risico lopen op hart- en vaatziekten, waardoor een handiger en mogelijk goedkoper pad wordt geboden om een kritisch laag LDL-cholesterolgehalte te bereiken.
