Нові ліки Мерка від холестерину: радикально знижує рівень – це майбутнє здоров’я серцево-судинної системи?
Фармацевтичний гігант Merck, компанія, що стоїть за широко використовуваними статинами, розробляє революційний препарат, який обіцяє різко знизити рівень шкідливого холестерину ЛПНЩ, і таким чином, можливо, розпочнеться нова ера профілактики серцево-судинних захворювань.
Ця потенційна зміна постає у вигляді енліцитиду, препарату, призначеного для блокування PCSK9, білка печінки, який перешкоджає природному процесу виведення холестерину в організмі.
Перші результати клінічних випробувань Merck надихають. Enlicitide знизив рівень холестерину LDL до 60% в учасників, рівень, який можна порівняти з поточними ін’єкційними інгібіторами PCSK9, такими як Prulent і Repatha. Однак ці ін’єкції стикаються зі значними проблемами впровадження через високу вартість (понад 500 доларів США на місяць) і незручність частих ін’єкцій. Пероральна форма енліцитиду може значно покращити дотримання режиму лікування пацієнта та потенційно зробити цю ефективну терапію, що знижує рівень холестерину, більш доступною.
Потенційні переваги виходять за рамки простої зручності. Дослідження постійно показують тісний зв’язок між низьким рівнем холестерину ЛПНЩ і зниженням ризику інфарктів та інсультів. Дивно, але досягнення надзвичайно низьких рівнів ЛПНЩ, навіть 10–20 мг/дл, не має недоліків, досягнення, яке рідко можна побачити при сучасній терапії. Такі експерти, як доктор Деніел Соффер, кардіолог з Університету Пенсільванії, наголошують на цьому: «Менше завжди краще».
Цей прорив стався після багатьох років наукових труднощів. Незважаючи на те, що білок PCSK9 було визначено десять років тому як головну мішень для розробки ліків від холестерину, фармацевтичні компанії зіткнулися з проблемами в розробці ефективного перорального препарату. Проблема полягала в розмірі білка PCSK9. Існуючі таблетки покладаються на невеликі молекули, які були занадто малі для ефективного зв’язування.
Рішення Merck було революційним нововведенням: створення кола пептидів настільки маленького, але достатньо великого, щоб імітувати механізм зв’язування введених антитіл. Цей блискучий підхід прокладає шлях для створення таблетованих версій інших препаратів, які зараз вводять ін’єкційно.
Доктор Дін Лі, президент дослідницьких лабораторій Merck, уявляє собі майбутнє, де енліцід буде таким же поширеним, як аспірин або ліки від артеріального тиску. Він наголошує на важливості доступності та широкого розповсюдження: «Мрію зробити PCSK9 доступним для всіх», — сказав він.
Хоча клінічні випробування Merck тривають із більшими групами учасників, щоб підтвердити довгострокові переваги та безпеку для серцево-судинної системи, ця розробка має величезний потенціал. Доктор Крістофер Кеннон, кардіолог з Бригамської жіночої лікарні, бачить енліцід як «майбутнє» в контролі холестерину.
AstraZeneca також розробляє власний планшет PCSK9, ще більше підкреслюючи потенціал цього революційного підходу до зміни здоров’я серцево-судинної системи. У разі успіху енліцід від Merck може суттєво вплинути на життя мільйонів людей із ризиком серцево-судинних захворювань, пропонуючи більш зручний і потенційно менш дорогий шлях до досягнення критично низького рівня холестерину ЛПНЩ.
